說到美白劑，VC及其衍生物、曲酸、傳明酸、煙酰胺等，大家都耳熟能詳。然而，近些年比較火熱的間苯二酚衍生物，也在美白界為自己爭得了一席之地。

酪氨酸酶抑制劑

黑色素是影響皮膚顏色的主要物質(zhì)，其合成主要發(fā)生在黑色素細胞的黑色素小體膜上。強效美白劑可通過抑制酪氨酸酶的表達和活性（屬于胞內(nèi)抑制），有效地減少黑色素合成，從而達到真正的皮膚美白效果。

美白途徑

1. 防御紫外線；

2. 黑色素細胞的胞內(nèi)抑制（抑制酪氨酸酶活性、表達和成熟，加速酪氨酸的降解、還原黑色素中間體、選擇性破壞黑色素細胞等）；

3. 黑色素細胞的胞外抑制；

4.抑制黑色素的轉(zhuǎn)運；

5.促進角質(zhì)層的更新；

6.抗糖化作用。

酪氨酸酶是黑色素合成過程的關鍵酶，是一種銅結(jié)合糖蛋白，活性中心由2個銅離子位點構成，每個銅離子分別與三個組氨酸殘基上的咪唑配位。

抑制劑類型與其主要機理

競爭性抑制

抑制劑與底物類似的結(jié)構，可防止底物與酪氨酸酶結(jié)合；抑制劑與底物競爭酪氨酸酶活性位點（拮抗型）。

非競爭性抑制

抑制劑不與酶活性中心結(jié)合，而是結(jié)合到酶-底物復合體上，與酶活性中心外的氨基酸殘基（疏水腔）結(jié)合，從而阻斷黑色素合成途徑。   

混合型抑制

既能與底物競爭，也能與酶-底物復合體結(jié)合；既能與酶活性中心結(jié)合，也能與酶活性中心外的基團結(jié)合。

總結(jié)：一方面酪氨酸酶抑制劑可以依靠自身的長相優(yōu)勢，因長得像底物（如假包換的合成黑色素的成分：如 L-酪氨酸），個頭較小，能進入酶活性中心而被酪氨酸酶認錯搶走，從而抑制了黑色素合成。另一方面，酪氨酸酶抑制劑個頭較大，能充當酶活性中心的門衛(wèi)，底物被攔住而無法接近活性中心，導致黑色素合成受阻。黑色素的合成減少，膚色逐漸就變白了。

間苯二酚衍生物

間苯二酚衍生物早期用作防腐殺菌。由于結(jié)構上與酪氨酸酶底物相似，是強效的酪氨酸酶抑制劑，低添加量即可達到優(yōu)異的、快速的皮膚美白效果。

市面上常見的四種間苯二酚衍生物：苯乙基間苯二酚、4-丁基間苯二酚、己基間苯二酚、二甲氧基甲苯基-4-丙基間苯二酚。

4-丁基間苯二酚

修飾間苯二酚可能使其兼具美白的有效性和安全性，基于這一觀點，開始在間苯二酚的苯環(huán)4位置引入不同的烷基，最終確認4-丁基間苯二酚具有很強的酪氨酸酶抑制作用。

苯乙基間苯二酚

德國科研人員合成的二氫銀松素類似物，據(jù)報道具有很強的抑制酪氨酸酶的作用，同時也有皮膚刺激及細胞毒性低的特點，而成為廣泛應用的皮膚美白劑。

己基間苯二酚

比較常用的食品添加劑，是用于防止蝦類褐變，是蝦鮮寶的主要活性成分；McEvily等于1991年首先提出己基間苯二酚是蝦中酪氨酸酶的有效抑制劑，可安全取代亞硫酸鹽來抑制蝦類黑斑的形成和黑變病，而且抑制力強，安全性高；后來逐漸作為皮膚美白活性成分應用在化妝品中。

二甲氧基甲苯基-4-丙基間苯二酚

從藥用植物山菅蘭（Dianella ensifolia）提取物中分離得到的一種新型酪氨酸酶抑制劑；美國一家化妝品公司的專利成分，由于該化合物的相對分子質(zhì)量是302，故該公司將其編碼為UP302；現(xiàn)主要為有機合成來源。

目前眾多文獻資料顯示，4-丁基間苯二酚是這幾種間苯二酚衍生物中最強的酪氨酸酶抑制劑。